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여름정기학술대회

2022여름초록

제목

Phase I metabolism of KPS2004 in human liver microsomes

작성자
바이홍하오

발표자 및 발표 내용

소속
경북대학교 약학대학
발표구분
포스터발표
포스터발표
2. Mass Spectrometry in Elemental Analysis
Brief Oral Presentation 발표신청
신청자에 한함
Keyword
KPS2004
phase I
SKF-525A
HLMs

주저자

이름
Bai Honghao
소속
경북대학교 약학대학
국가
China

공동저자

공동저자
이름
이상규
소속
경북대학교 약학대학
국가
대한민국
이름
소속
국가
이름
소속
국가
이름
소속
국가
이름
소속
국가
이름
소속
국가
이름
소속
국가
이름
소속
국가
이름
소속
국가
이름
소속
국가

접수자

이름
Bai Honghao
소속
경북대학교 약학대학

Background: KPS2004 is a newly synthesized thiazole quinoline derivative. It has considerable biological activity. Therefore, it can be inferred that it has the value of in-depth research. In this study, we discussed its metabolic pathway in human liver microsomes (HLMs).

Methods: KPS2004 (20 µM) were incubated for 60 min with 1 mg/mL pooled HLMs in the absence or the presence of an NADPH-regenerating system. And then, The non-specific CYP inhibitor SKF-525A(0, 10 and 50 µM) was co-incubated with 1 mg/mL human liver microsomes for 60 min, and the effects on KPS2004 metabolism were observed.

Results: A total of 6 metabolites (M1-M6) were found. The hydroxylation of four metabolites occurred at the six-membered ring, one at the methoxy group and one at the 3-position of the nitrogen ethyl group. It was also inhibited by a non-specific inhibitor of CYP ( SKF-525A ).

Conclusion: This study revealed the metabolic pathway of KPS2004 in phase I metabolism in HLMs. From the SKF-525A inhibition test, it is known that it does go through the metabolic pathway of CYP.

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